【性狀】本品為鹽酸頭孢吡肟加適量L-精氨酸制成的無菌混合物，為白色至淡黃色粉末，幾乎無臭，有引濕性。
【作用類別】
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【藥理毒理】藥理作用 頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-內酰胺酶的親和力低，可高度耐受多數β-內酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細胞內。在菌體細胞內，其靶分子為青霉素結合蛋白（PBP）。 體外和臨床感染研究證實本品對以下大多數微生物有活性。 革蘭氏陰性需氧微生物：腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。 革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄菌（僅對甲氧西林敏感的菌株）、化膿性鏈球菌（A族鏈球菌）、肺炎鏈球菌。 本品體外對以下大多微生物有活性，但是尚無充分和嚴格的臨床感染性疾病治療支持。 革蘭氏陰性需氧微生物： 醋酸鈣不動桿菌、弗氏枸椽酸菌、異型枸椽酸菌、聚團腸桿菌屬、流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質沙雷菌。 本品對多數寡養單胞菌株無活性。 革蘭氏陽性需氧微生物：表皮葡萄球菌（僅針對甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）。多數腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。 厭氧微生物： 革蘭陰性桿菌（包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬）、革蘭陽性和革蘭陰性球菌（包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌屬）、革蘭陽性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬）。 毒理研究： 遺傳毒性：體內、外的研究結果均未發現本品有遺傳毒性。 生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分別給予本品劑量為1200、1000、100mg/kg（以體外表面積計，分別相當于臨床推薦人用zui大劑量的1-4倍），均未見本品對動物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物與人的相關性尚不清楚
【藥代動力學】據文獻資料： 本藥0.25克-2克靜脈單劑量輸注，顯線性藥代動力學，頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0 ±0.3小時，機體總消除率為120.0±8.0毫升/分鐘。肌肉給藥，頭孢吡肟可*被吸收，血藥濃度達峰時間（Tmax）約為1.5小時，在0.5克-2.0克劑量范圍內，藥代動力學呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續9天未見積蓄。 頭孢吡肟與血清蛋白的結合率約為20%，且與藥物血濃度無關。頭孢吡肟平均穩態分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液，氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障。 頭孢吡肟主要經腎分泌排出。在體內有少量亦可經轉化為N-甲基吡咯烷（NMP）zui后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。頭孢吡肟和其代謝產物主要經腎排泄，尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物約為6.8% ，頭孢吡肟異構體約為2.5%。 亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。 2月齡至11歲單劑量靜脈注射頭孢吡肟，機體總消除率和穩態分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重，尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%，平均腎消除率為2.0 ±1.1毫升/分鐘/公斤體重。按體重校正，藥物消除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異。50毫克/公斤體重，12小時一次給藥，未見藥物蓄積，而每8小時一次給藥，穩態時的Cmax、AUC和半衰期約增加 15%。兒童50毫克/公斤體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當。肌肉注射的生物利用度為82.3±15%。 65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總消除率下降 。腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐消除率相關。需接受血透的患者中，頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時，需持續腹膜透析的患者中，半衰期為19.0±2.0小時。因此腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量或/和給藥間期 。 肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學無改變，這些病人無需調整劑量 。
【適應癥】本品用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。 懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。
【用法和用量】本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。
成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2克。
每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天；輕中度尿路感染，每次0.5-1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天；對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2克靜脈滴注；用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要。
2月齡至12歲兒童，zui大劑量不可超過成人用量（即每次2克劑量）。體重超過40公斤的兒童劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克，每12小時靜脈滴注，療程7-14天；對細菌性腦脊髓膜炎的兒童患者，可為每公斤體重50毫克，每8小時一次，靜脈滴注。對兒童中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療的常用劑量為每公斤體重50毫克，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同。
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